База данных применения химических эффектов
основана на ТРИЗ (теория решения изобретательских задач)

На главную страницу | О проекте | Контакты

Вы находитесь здесь: dace.ru / Новости химии / Направленное лечение туберкулеза

Архивы новостей:
2008 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2009 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2010 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2011 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2012 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2013 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2014 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2015 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2016 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2017 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2018 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2019 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2020 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2021 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2022 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2023 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2024 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2025 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2026 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь

Направленное лечение туберкулеза

Исследователи из США обнаружили низкомолекулярное соединение, способное к селективной блокировке ключевого для бактерии туберкулеза белка и уничтожению этой бактерии. Открытие может привести к созданию новых высокоселективных препаратов для лечения туберкулеза.

Карл Натан (Carl Nathan) из Корнеллского Университета попытались найти соединение, способное блокировать протеасому (proteasome) бактерии Mycobacterium tuberculosis. Протеасома представляет собой комплекс белков, поддерживающих жизнеспособность клетки за счет разрушения поврежденных белков, присутствие которых может привести к смерти клетки. При дезактивации протеасомы нежелательные белки могут накапливаться в клетке и отравлять ее.

В клетках человека также содержаться протеасомы, строение которых близко строению протеасом M. Tuberculosis. До настоящего времени так и не удавалось создать соединение, которое бы блокировало протеасому бактерии и не взаимодействовало с протеасомой человека.

В группе Натана провели скрининг 20000 соединений и обнаружили, что два соединения из этой библиотеки могут являться эффективными ингибиторами протеасомы M. Tuberculosis и не блокируют протеасому человека. Оба соединения относятся к оксатиазол-2-онам.

Для выяснения причин селективного поведения молекул по отношению к белковым комплексам, обладающим близкими по строению активными центрами исследователи изучили кристаллическую структуру комплекса протеасома-ингибитор. Оксатиазол-2-он взаимодействует с активным центром протеасомы ковалентно связывается с гидроксильной группой треонинового остатка.

Реакция протеасомы бактерии туберкулеза с ингибитором приводит к образованию стабильного продукта, необратимому ингибированию активного центра и блокировке функций белка; продукт взаимодействия протеасомы человека с оксатиазол-2-оном гидролизуется, и функции фермента восстанавливаются.

Источник: Nature, 2009, DOI: 10.1038/nature08357

Источник: http://www.chemport.ru
20.09.2009 14:02




dace.ru © 2005-2026 гг.
Сделано dkos.ru