 |
Вы находитесь здесь: dace.ru / Новости химии / Молекулы, защищающие мозг от нервнопаралитических газов
Архивы новостей:
2008 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2009 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2010 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2011 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2012 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2013 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2014 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2015 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2016 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2017 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2018 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2019 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2020 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2021 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2022 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2023 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2024 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2025 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2026 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
Молекулы, защищающие мозг от нервнопаралитических газов
Новое семейство производных оксимов может проходить через гематоэнцефалический барьер мышей и защищать животных от отравления нервнопаралитическими газами. Исследователи, получившие эти оксимы, предполагают, что эти соединения могут использоваться в качестве антидотов при поражении нервнопаралитическими газами или некоторыми типами пестицидов.
Нервнопаралитические отравляющие вещества, такие как зарин, а также некоторые пестициды, например, хлорпирофос (chlorpyrifos) представляют собой органилфосфонаты, нарушающие работу нервной системы за счет угнетения ферментов-холинэстераз. Ингибирование этих ферментов приводит к нарушению работы нервных клеток, тошноте, приступам, нарушению дыхания и смерти.
Одним из наиболее часто применяющихся антидотов воздействия нервнопаралитических газов является пралидоксим (pralidoxime). (В аптечку солдата армии США входит шприц с пралидоксимом, который должен применяться при угрозе применения нервнопаралитических боевых отравляющих веществ). Пралидоксим реактивирует холинэстеразу за счет того, что оксимный фрагмент пралидоксима разрушает связь между органилфосфонатом и ферментом.
Однако в применении пралидоксима есть проблема – пралидоксим содержит положительно заряженный четвертичный аммонийный фрагмент, который мешает антидоту проникнуть через гематоэнцефалический барьер. То есть, хотя паралидоксим может предотвратить паралич дыхательных центров, он не решают проблемы, связанные с дисфункцией нервной системой.
Для решения этой проблемы исследователи из группы Джона Кэшмана (John Cashman) из Института Изучения Биохимии Человека, некоммерческой организации, разработали и получили набор нейтральных оксимов, не содержащих четвертичных аммонийных фрагментов, и, поэтому, способных проникнуть через гематоэнцефалический барьер и достичь мозга.
Во время испытания эффективности новых соединений ряд из ни, будучи введены в организм после отравления, защитил лабораторных мышей от смертельной дозы аналога зарина. Ни одна из мышей, которой вводили антидот, не умерла от отравления нервнопаралитическим препаратом, в то время, как смертность в контрольной группе грызунов, которым не вводился антидот, составляла 50%. После испытаний исследователи обнаружили в мозговой ткани «вылеченных» мышей значительное количество оксимовых антидотов.
Следующий этап работы Кэшмена и его группы будет заключаться в проверке того, смогут ли новые оксимы защитить мозг лабораторных мышей от отравления фосфорорганическими пестицидами.
Источник: J. Med. Chem., DOI: 10.1021/jm201364d
Источник: http://www.chemport.ru
10.01.2012 15:32 | |
|
