 |
Вы находитесь здесь: dace.ru / Новости химии / Синтез противораковых препаратов в потоке
Архивы новостей:
2008 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2009 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2010 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2011 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2012 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2013 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2014 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2015 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2016 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2017 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2018 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2019 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2020 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2021 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2022 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2023 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2024 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2025 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2026 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
Синтез противораковых препаратов в потоке
Химики из Великобритании скомбинировали методы потоковой химии и применение твердотельных реагентов, разработав метод синтеза активного фармацевтического ингредиента, иматиниба (imatinib), компонента противоопухолевого препарата Гливек.
Разработанный метод позволяет избежать выделения и дополнительных операций с интермедиатами, а также позволяет синтезировать лекарственное вещество с высоким выходом и чистотой менее, чем за день.
Гливек (Gleevec), препарат, разработанный компанией Novartis, представляет собой ингибитор тирозинкиназы, который применяется для лечения хронической миелоидной лейкемии и гастроинтестинальной стромальной опухоли. Молекула, являющаяся фармакологически активным веществом, представляет собой чрезвычайно вызывающую цель для химического процесса, протекающего в потоке, из-за низкой растворимости многих исходных веществ, необходимых для синтеза лекарственного препарата. Исследователи разработали новый метод синтеза, в ходе которого не происходит загрязнение аппаратуры образующимися осадками, а также позволяет избежать утомительной практики, связанной с необходимостью выделения и очистки промежуточных веществ.
В процессе работы исследователи столкнулись с большим количеством трудностей. Возглавлявший исследование Стив Лей (Steve Ley) из Кембриджа отмечает, что в процессе работы химиков не раз посещало ощущение, что они уперлись в тупик. Лей подчеркивает, что для смены растворителей при переходе от одной стадии процесса к другой исследователям даже пришлось разработать новый тип испарителя, который хорошо себя закрекомендовал в этой работе, и может быть использован для синтеза и других соединений.
В отличие от обычного промышленного синтеза Гливека новый метод основан на соединении молекулярных фрагментов модульным способом. Томас Вирт (Thomas), специалист по микрореакторам из Университета Кардиффа, отмечает, что хотя модульный процесс и не может соревноваться в производительности с промышленными процессами, он может быть полезен для легкой вариации строительных блоков для эффективного и быстрого создания аналогов Гливека в целях их последующего скрининга.
С помощью окончательно разработанного оборудования исследователи синтезировали девять аналогов Гливека, для которых был проведен скрининг на противоопухолевую активность. Результаты исследования показали, что пиперазиновый цикл в молекуле лекарственного препарата играет существенную роль в связывании с рецептором, а не просто является солюбилизирующей группой, как предполагалось ранее.
Источник: Org. Biomol. Chem., 2013, DOI: 10.1039/c2ob27002a
Источник: http://www.chemport.ru
24.01.2013 12:26 | |
|
