 |
Вы находитесь здесь: dace.ru / Новости химии / Новый тип противогриппозных препаратов
Архивы новостей:
2008 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2009 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2010 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2011 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2012 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2013 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2014 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2015 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2016 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2017 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2018 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2019 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2020 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2021 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2022 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2023 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2024 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2025 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2026 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
Новый тип противогриппозных препаратов
Международная группа исследователей разработала новый класс противогриппозных препаратов, который может справиться с новыми штаммами, выработавшими резистентность к гриппу и тем самым в случае разработки новых, более эффективных лекарств такого же типа помочь контролировать будущие пандемии гриппа.
Ежегодно, по оценке Всемирной Организации Здравоохранения, в мире регистрируются миллионы случаев заболеваний гриппом, осложнения от которого ежегодно уносят жизни до полумиллиона человек. Наиболее эффективные в настоящее время противовирусные препараты – Тамифлу (озельтамивир) и Реленца (занамавир) представляют собой ингибиторы нейраминидазы и останавливают распространение вируса за счет того, что элементы их структуры одинаковым способом блокируют работу фермента, локализованного в оболочке вируса – нейраминидазы.
Однако существует проблема связанная с тем, что вирусы гриппа постоянно мутируют, таким образом, появляются штаммы, устойчивые и к этим препаратам. Исходя из этого обстоятельства, существует насущная необходимость разработки новых типов противогриппозных препаратов, действие которых основано на других принципах.
Исследователям из Канады, Австралии и Великобритании удалось разработать новый тип соединений, которые ингибируют нейраминидазу в соответствии с механизмом, который, как предполагают разработчики, понижает шансы вирусов гриппа на выработку резистентности.
Руководитель исследования, Стефан Витерс (Stephen Withers) из Университета Британской Колумбии, заявляет, что план исследователей состоял в том, чтобы разработать молекулу, максимально приближенную по структуре к сиаловой кислоте – природному субстрату, с которым взаимодействует нейраминидаза при инфицировании клетки. Дело в том, что вирусы с большей скоростью вырабатывают резистентность к субстратам, имеющим отличие от соединений природного происхождения.
Исследователи говорят о синтезированных ими соединениях, как о «троянских конях»; дело в том, что их структура очень близка структуре сиаловой кислоты, но они образуют очень прочные ковалентные связи с нейраминидазой, блокируя ее активный центр и не давая ферменту связываться с остатками сиаловой кислоты, входящей в состав клеток.
Вывод о том, что вирус не сможет мутировать для того, чтобы справиться с новым препаратом, основывается на том, что в результате ковалентного связывания биологический катализатор вируса не сможет выполнять свои функции, таким образом размножение вируса будет остановлено или, по крайней мере, сильно замедлено, в результате чего выработка резистентности если и будет происходить, то со скоростью гораздо меньшей, чем появляется резистентность к препаратам, ингибирующим нейраминидазу за счет межмолекулярных взаимодействий.
Соединения уже были протестированы на зараженных гриппом мышах, показав свою полную эффективность в защите грызунов. Витерс подчеркивает, что новый препарат хорошо работает и против тех штаммов вируса, которые резистентны к действию Тамифлу или Реленцы. В настоящее время проводятся испытания, могут ли вирусы мутировать, вырабатывая резистентность к новым «троянским коням».
Уильям ДеГрадо (William DeGrado), специалист по фармацевтической химии из Университета Калифорнии соглашается с тем, что стратегия, основанная на ингибировании нейраминидазы за счет ковалентного связывания, понижает риск появления резистентных штаммов и более перспективна в сравнении с существующими подходами к борьбе с гриппом. Он добавляет, что было бы интересно узнать, можно ли использовать новый подход для создания лекарств, принимающихся перорально.
Источник: Science, 2013, DOI: 10.1126/science.1232552
Источник: http://www.chemport.ru
25.02.2013 14:28 | |
|
