База данных применения химических эффектов
основана на ТРИЗ (теория решения изобретательских задач)

На главную страницу | О проекте | Контакты

Вы находитесь здесь: dace.ru / Новости химии / Сочетание природных продуктов борется с раком

Архивы новостей:
2008 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2009 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2010 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2011 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2012 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2013 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2014 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2015 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2016 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2017 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2018 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2019 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2020 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2021 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2022 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2023 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2024 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2025 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2026 год: январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь

Сочетание природных продуктов борется с раком

Исследователи из Великобритании разработали и синтезировали обладающие большим потенциалом гибридные материалы на базе двух природных противораковых препаратов.

Разработка аналогов природных продуктов с улучшенной биологической активностью привлекает существенный интерес исследователей. Ян Патерсон (Ian Paterson) с коллегами из Университета Кембриджа получили аналог обладающего противораковой активностью природного продукта. Для этого они использовали сочетание дизайна, основанного на принципах комбинаторной химии, и искусного органического синтеза.

Исследователи получили гибрид дискодермолида (красный) и диктиостатина (синий)

Исследователи получили гибрид дискодермолида (красный) и диктиостатина (синий).
(Рисунок из Chem. Commun., 2008, DOI: 10.1039/b811575c)


Дискодермолид (discodermolide) представляет собой выделяемый из морских водорослей природный продукт, обладающий высокой активностью по отношению к раковым клеткам. В настоящий момент это соединение находится в стадии клинических испытаний, однако всегда актуальным оказывается поиск аналогов с еще большей активностью. Патерсон сравнил структуру дискодермолида со строением диктиостатина (dictyostatin), более активного, но менее изученного природного соединения. Использовав информацию о структуре фрагмента белка, с которым связана противораковая активность обеих молекул, они увеличили потенциальную активность дискодермолида, заменив часть его структуры фрагментом диктиостатина.

Оба исходных соединения – дискодермолид и диктиостатин могут быть выделены из природных соединений в незначительных количествах, поэтому для получения гибрида в качестве исходного соединения был выбран крахмал. Патерсон отмечает, что, несмотря на сложность поставленной экспериментальной задачи, применение борорганических соединений позволило получать гибридный материал с высоким выходом и возможностью масштабирования до промышленного метода.

Гибрид был испытан на четырех линиях раковых клеток. Было обнаружено, что его активность по отношению ко всем четырем линиям выше, чем у дискодермолида. Исследователи также наши, что дезактивация двух гидроксильных групп (на приведенной структуре они изображены в левом нижнем углу) приводит к существенному понижению активности. По словам Патерсона, это обстоятельство позволяет говорить о роли обеих гидроксильных групп в противораковой активности как природных препаратов, так и их гибрида.

Источник: Chem. Commun., 2008, DOI: 10.1039/b811575c

Источник: http://www.chemport.ru
09.09.2008 17:34




dace.ru © 2005-2026 гг.
Сделано dkos.ru