 |
Вы находитесь здесь: dace.ru / Новости химии / Вам аспирин с кобальтом или без?
Архивы новостей:
2008 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2009 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2010 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2011 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2012 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2013 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2014 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2015 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2016 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2017 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2018 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2019 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2020 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2021 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2022 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2023 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2024 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2025 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
2026 год:
январь, февраль, март, апрель, май, июнь, июль, август, сентябрь, октябрь, ноябрь, декабрь
Вам аспирин с кобальтом или без?
Новое металлоорганическое производное кобальта обладает противоопухолевыми свойствами. Несмотря на существенные успехи в области химиотерапии рака, все еще актуальной остается задача разработки новых противоопухолевых препаратов. Новый подход к их разработке заключается в модификации фармакологических свойств известных лекарств с помощью введения в них металлоорганических фрагментов. Международная группа исследователей из Германии, Австрии и Нидерландов сообщают, что кобальтсодержащее производное аспирина обладает цитостатическими свойствами.
Рисунок из Angew. Chem. Int. Ed. 2009, 48, No. 6, 1160
Большая часть используемых в настоящее время лекарств представляют собой органические соединения, однако успехи использования цисплатина в лечении опухолей, у специалистов по фармхимии возрастает интерес к использованию металлокомплексов. Попадая в клетки, металлоорганические соединения, а также продукты их превращений могут вступать в реакции, нехарактерные для обычных органических соединений.
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) принадлежит к группе нестероидных противоревматических препаратов [nonsteroidal antirheumatics (NSAR)], обладающих противовоспалительным и противоболевым действием. Фармакологический эффект препаратов NSAR заключается в ингибировании ферментов семейства циклооксигеназ (СОХ). Эти ферменты не только играют важную роль в воспалительных процессах, но и вовлечены в процесс роста опухоли. По этой причине NSAR рассматривают как потенциальные цитостатические средства. Исследователи подумали, что повысить противоопухолевую активность аспирина можно, введя в него металлоорганический фрагмент.
Исходя их этих посылок, исследователи разработали препарат, получивший название «Co-Aspirin» – π-комплекс производного аспирина с гексакарбонилдикобальтовым фрагментом, который ингибирует активность COX не так, как обычный аспирин. Обычный аспирин ингибирует фермент за счет ацилирования остатка серина в активном центре COX; Co-Aspirin ацилирует другие фрагменты, полностью блокируя активный центр фермента и приводя.
Эксперименты с зародышами полосатой перцины (zebra fish, percina caprodes) показали, что, в отличие от обычного аспирина, Co-Aspirin ингибирует как рост клеток, так и образование малых кровеносных сосудов (angiogenesis). Рост опухоли зависит от поступления элементов клеточного питания по кровеносной системе, поэтому ингибирование роста кровеносных сосудов может замедлить рост опухоли. Помимо этого, Co-Aspirin модулирует другие процессы обмена веществ, например, активируя фермент каспазу (caspase), который вовлечен в процессы апоптоза (запрограммированной смерти клеток).
Источник: Angew. Chem. Int. Ed. 2009, 48, No. 6, 1160, doi: 10.1002/anie.200803347
Источник: http://www.chemport.ru
18.01.2009 14:49 | |
|
